Autor

Aikaterini Lalatsa, et al.
Br J Ophthalmol 2016;100:871-876

Resumen

En este estudio se analiza la utilización de anestésicos administrados de forma transcutánea con dispositivos nanoactivados. Las nanomedicinas ya se utilizan en la administración transcutánea de determinadas drogas, y son una alternativa frente a la utilización de fármacos inyectados. Las nanoemulsiones son excelentes sistemas de transporte y entrega de fármacos. Con ellos desaparece el riesgo de hemorragia, borrado de las marcas quirúrgicas y la distorsión de los tejidos que aparece con la administración de anestesia con aguja. Ya existen productos que se utilizan para la administración de anestesia tópica en dermatología, como es la crema EMLA, pero presenta la limitación de precisar de un tiempo de aplicación prolongado y la necesidad de utilizar una oclusión dérmica para alcanzar el máximo efecto.

Comentario

os nanotransportadores funcionan encapsulando la sustancia terapéutica y formando unas partículas de un tamaño del rango nano. El tamaño de estas partículas se encuentra entre 10 y 100 nm. Este tamaño es menor que el tamaño de la droga cristalizada original, siendo capaces de aumentar la solubilidad acuosa de los anestésicos varias veces.

Existen varias categorías de nanotransportadores dependiendo del material que se utiliza para su preparación. Tenemos Micelas poliméricas (PM) que pueden solubilizar grandes cantidades de compuestos hidrofóbicos en su núcleo interno de retención.

Los sistemas de administración de drogas autonanoemulsificadas (SNEDDS) son mezclas de surfactantes oleosos, solidos o líquidos, tanto naturales como sintéticos que presentan la capacidad de formar finas microemulsiones de forma espontánea o al agitarse con fluidos biológicos.

Un tercer sistema de transporte utiliza nanopartículas lipídicas solidas (SLN), que presentan un buen comportamiento para atravesar la barrera corneal.

Estos dispositivos para la administración farmacológica, en este caso de lidocaína, presentan una ventaja clara frente al EMLA que ya se utiliza, sobre todo en dermatología, y es la facilidad de administración, y que no precisan de una oclusión dérmica para que se produzca la absorción del producto.

Se explica la forma de preparación y la medición de las partículas.

Se utiliza un microscopio electrónico de transmisión para la toma de imágenes de estas partículas.

Las partículas formadas se evalúan utilizando celdas de difusión de Franz modificadas.

Este sistema validado es el que se utiliza para realizar la evaluación de la liberación de compuestos biológicamente activos y la permeabilidad cutánea.

Resultados:

Los resultados en los estudios de difusión mostraron que los PM y los dispositivos SNEEDDS presentan una alta penetrancia durante la primera hora, No ocurre así con las SLN lipídicas, que muestran un gradiente lineal y progresivo durante las primeras seis horas.

La máxima penetrancia se obtiene a las cuatro horas, momento en el que comienza a disminuir lentamente.

El estudio no hace referencia sobre la posible toxicidad o irritación local de los vehículos de transporte de la anestesia.

A pesar de presentar ventajas frente a la administración tradicional con aguja de anestésicos tópicos, la necesidad de un largo tiempo para alcanzar unos niveles farmacológicos óptimos, no los hacen de momento aptos para su utilización, pero es un comienzo para el desarrollo de nuevas formas de administración de anestesia.

Con nuevos estudios y el desarrollo de nuevos dispositivos, en un futuro no muy lejano, podremos llegar a utilizar cremas o pomadas con un efecto anestésico inmediato, tal y como ocurre con la administración transcutánea con aguja, sin riesgo de sangrado ni distorsión de los tejidos.

 

Autor

Carlos Izquierdo Rodríguez
FEA Oftalmología
Hospital Universitario del Henares